创新铁剂的诞生与上市：有望惠及数十亿人口 | 推广
Nature Portfolio约 5 分钟意大利研究团队创新开发特殊配方的口服铁补充剂，有望改善全球铁缺乏问题。
至今，Andrea Lacorte仍然觉得2008年是个转折点。那一年，研究团队测试了数百种化学形式的铁补充剂有效成分，发现有一种成分遥遥领先。
“但我们当时不知道为什么。”他回忆道。
意大利医药集团Pharmanutra S.p.A. 创始人Andrea Lacorte与其团队开发的创新口服铁补充剂。图片来源：意大利医药集团Pharmanutra S.p.A.
Andrea Lacorte是意大利上市医药集团Pharmanutra S.p.A. 的共同创始人，这家2003年成立的医药公司使用创新策略开发出一种特殊配方的口服铁补充剂，其中所含的焦磷酸铁有着独特的结构和生理化学特征*。如今这一产品已经在68个国家和地区销售。
铁缺乏症和缺铁性贫血是全球最常见的营养缺乏症1。“缺铁影响世界近1/4的人口，在中国可能就有两亿人面临缺铁，” Lacorte说。“儿童、孕妇、老年人、一些手术病人，还有素食者都可能受到铁缺乏的影响，加起来，这是一个极为广大的人群；而缺铁所导致的疲劳、虚弱等症状，对生活质量产生了深远的影响。”
补铁的途径
常见补铁途径包括口服和静脉给药，这两种方法各有长短。口服铁剂（如常用的硫酸亚铁等）相对安全、给药方便，但疗效不稳定，且胃肠道不良反应率较高静脉给药（如常见的葡萄糖酸亚铁、蔗糖铁等）的疗效较为稳定，适用于不能耐受口服铁剂的患者，但存在急性并发症、加重感染、铁超载等风险，并且需要专业医疗监护1。为改善口服铁剂的效果并减少副作用，使更多有需求的人群获益，Pharmanutra S.p.A. 的研究团队一直在深入探索铁补充剂的配方与机制，并于2008开发出一种含有焦磷酸铁的创新配方。
经过多年研究，团队逐渐明确了这种创新配方的作用机制2。通过磷脂双分子层和脂肪酸蔗糖酯等成分的保护，焦磷酸铁能够抵抗胃部消化过程，避免铁与肠道粘膜发生直接相互作用；人类3D组织模型的体外实验3表明，这种形式的铁的吸收过程不受DMT-1（一种跨膜铁转运蛋白，介导铁的吸收过程）的介导，而是经细胞旁和细胞间通路经肠上皮细胞转运，这种铁具有不同的吸收动力学，不会在运送过程中分解。在2017年发表的一项个案研究中4，作者报告了一名7岁女孩患有罕见基因变异所致的严重缺铁性贫血，经静脉铁剂治疗效果有限，作者向患者提供了这种特殊配方的铁补充剂。
“这是一种完全新颖的解决方案。” Lacorte说。
铁的证据
Pharmanutra S.p.A. 为多个研究小组提供支持，大力投资于研发，探索从铁补充剂配方开发、基础研究到临床应用的各个方向，包括建立模型，模拟口服铁剂在消化道中的相互作用。这家公司还与意大利比萨大学、纽约血液中心等全球众多大学和研究所开展合作，对铁缺乏和补铁机制展开探索。
在意大利比萨大学发表的一项研究中3，作者分别通过体外和小鼠实验，探索了这一特殊铁补充剂的胃肠道吸收机制和生物可利用性。意大利布雷西亚大学发表的一项研究5建立了小鼠模型，比较了这一特殊配方铁补充剂与硫酸亚铁，发现二者能有效补充铁元素，但具有不同的吸收动力学，并且特殊配方铁补充剂不会诱导炎症反应。2021年，意大利A. Cardarelli 地区医院发表了一项多中心随机化研究6，在不耐受口服硫酸亚铁的患者中，在没有其他影响铁吸收干扰因素的情况下，比较了静脉给药与这一特殊配方的口服铁剂，分析了二者的成本效益。在去年发表的一项综述中7，作者阐释了这一特殊配方铁补充剂的药代动力学，讨论了它在妇产、肿瘤学、肾脏病学、消化道、心脏病学、儿科、血液管理等不同临床环境下对缺铁性贫血的作用，并比较了成本。
“与这些重要的大学与卓越科学家的合作，使我们得到了绝无仅有的重要知识。” Lacorte说。
研发投入带来了许多成果，Pharmanutra S.p.A. 目前已经拥有19项专利、39项商标，以及130多项科研和实验成果，与这一特殊配方口服铁补充剂相关的文献已有800余篇。“开发无副作用且具有极高生物利用率的铁补充产品，或许能改善十几亿人的生活质量，这也是我们的希望。”Lacorte说。
* Pharmanutra S.p.A. 已对此特殊配方的口服铁补充剂进行了专利注册，名为 Sucrosomial铁。
参考文献：
1.中华医学会血液学分会红细胞疾病（贫血）学组. 中华医学杂志 102, 3246-3256 (2022).
2.Gómez-Ramírez, S. et al. Pharmaceuticals (Basel) 11, 97 (2018).
3.Fabiano, A. et al. Int. J. Mol. Sci. 19, 2722 (2018).
4.Capra, A. P. et al. Hematology 22, 559-564 (2017).
5.Asperti, M. et al. Nutrients 10, 1349 (2018).
6.Giordano G. et al. Ann Hematol. 100, 2173-2179 (2021).
7.Gómez-Ramírez, S. et al. Pharmaceuticals (Basel) 16, 847 (2023).
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