这样吃药看似方便，但效果却可能大打折扣！

大家应该都有过出门在外需要服药的经历，有时候因为身边没水又着急喝药，我们会选择“干吞”的办法应急，那么这样用少量唾液“一口闷”的喝药形式，到底会影响用药后治疗效果吗？答案是肯定的，这样的喝药形式会影响药物在人体内的吸收，那我们怎么做才是正确的呢？

药物在人体内的转运过程

如图1所示，药物在体内如此转运，人的胃对水的排空速度相对较短(1-1.5h)，而药物主要的吸收部位在小肠。药（片剂、胶囊、丸剂等）被你用水送服以后，会发生崩解，简单说就会在胃里的水环境中慢慢散开变成小颗粒，再逐渐溶解、吸收。中国药典规定了药物崩解的时间，对于一般的药片，15min内要完全崩解，包衣片的时间则可以久一点。测试崩解时限的设备叫做崩解仪，你一定能够想到它是模拟了人的胃肠道环境，温暖（烧杯内盛有温度37℃±1℃的水），蠕动（乘着药片的提篮上下运动），必要的时候还可以用缓冲液预设特定的pH值，来模拟胃的酸性环境和肠道的碱性环境。而这样的实验过程中，水环境是必须的，药片在测试中，一直要在水中，因此当你喝水太少，会影响药片的崩解和后续的溶解吸收过程。

图1：药物在人体内的吸收、分布、转化

（图片来源：作者绘制）

生物药剂学的由来与研究内容

生物药剂学就是探索药物在进入人体以后是如何旅行（吸收和分布）、变化（代谢）与消亡（排泄）的学科，距今已有60多年的发展历史了。从这个学科的角度如果要对所有的口服药品进行归类，有点类似我们小时候在数学中学的象限，如图1所示，在这个分类逻辑中，不论哪一种药，需要考察你的溶解性（能不能溶解在一定体积的人体消化环境的模拟溶剂中）和渗透性（能不能透过生物膜）。那么对于溶解性与渗透性的高低，又是怎么定义呢？

图2：生物药剂学分类系统

（图片来源：作者绘制）

一般认为最高剂量单位的药物可以溶解于等于或小于250mL体积的pH1.0~6.8的37℃的介质中，这个药物就属于高溶解性。而服用后比较稳定，吸收程度高于90%的那些药物，被称作高渗透性药物（图2）。我们在药店买药都是根据感冒药、心血管药……这样分的，那为啥要从这两个方面进行一个看似比较难懂的分类呢？是因为药物被吃下去以后要被转移到血液（或淋巴液），必须先要溶解了才可以。但这个水溶性并非越大就越好，过于大了以后又没法穿过生物膜发挥作用了（一般认为生物膜主要是由磷脂组成）。因此药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利的影响。

药物也有“大盘指数”，叫治疗窗

研究人员要关注的药物“大盘指数”在药学中叫做治疗窗（图3），简单说就是药物的浓度高于这个“窗”（血药浓度高于最低中毒剂量）会对人体产生药物的毒副作用，低于这个“窗”（血液中药物浓度低于最低有效剂量），达不到治疗的作用。

图3 治疗窗的概念表明了药物在血液中发挥作用的浓度有一个区间（图片来源：作者绘制）

因此药物在体内需要达到一定的血药浓度才发挥作用，而溶解和透过生物膜是其达到血液（或淋巴液）的前提条件。

研究者对固体的药物溶解的速度进行了方程（Noyes-Whitney 方程）的模拟，在这一受很多因素影响的过程中，作为服药患者最方便控制的就是服药的水量——溶出介质的体积。

在这里我们不过多详细解释这个公式的意义，等号左侧是药物溶解的速度（只有它溶解了才有可能出现在治疗窗那个区域），而对于服药的我们而言，等号右侧的溶解速度V（溶出介质的体积）小了，即服药时喝水很少或不喝水，提前也没有喝足够多的水，体内作为药物的溶液中药物的浓度会很高，药物溶出速度就慢，影响血药浓度达到治疗窗。

一般固体制剂的推荐服药水量

综上所述，常见的颗粒、片剂、胶囊等口服的固体制剂，推荐喝水200~250mL送服，喝水太少会影响治疗效果。

注意：本文针对普通口服固体制剂，对口崩片等一些特殊片剂不在本文探讨范围。

特殊情况谨遵医嘱！！！

参考文献：

[1] 陈功，言思敏，曾宪钰，等.崩解时限测试仪的不确定评定[J].计量与测试技术,2017,44(11):58-59，63

[2] 中华人民共和国药典，四部[M]. 北京：中国医药科技出版社，2020,129-132.

[3] Makoto Kataoka, Yoshie Masaoka, Shinji Sakuma, et al. Effect of food intake on the oral absorption of poorly water-soluble drugs: in vitroassessment of drug dissolution and permeation assay system [J]. J Pharm Sci,2006,95(9): 2051-2061.

[4 基于生物药剂学分类系统对口服速释固体制剂免除生物利用度和生物等效性的工业指导原则[R]．美国食品药品管理局（FDA).2017-12-22

[5] 方亮. 药剂学（第八版）[M]. 北京：人民卫生出版社, 2016, 418-419.