西替利嗪、左西替利嗪有什么区别?
孩子得了荨麻疹、变应性鼻炎(过敏性鼻炎)或被蚊子叮咬后出现瘙痒,医生都可能会让吃口服西替利嗪。
但是家长买药的时候会发现药品包装上的名称有的是盐酸西替利嗪,有的是盐酸左西替利嗪,多了一个“左”字,一字之差,有什么区别吗?
1、了解西替利嗪
出现过敏性鼻炎、荨麻疹等情况,我们的身体会释放一种叫“组胺”的物质,这个物质会和身体中的组胺H1受体结合,然后身体会产生比如打喷嚏、流鼻涕、瘙痒等不适。
西替利嗪/左西替利嗪都属于抗组胺药物,服用后会和H1受体结合,这样组胺就没啥机会和H1受体结合了,也就没办法让我们不舒服。
严格来说,西替利嗪是由左西替利嗪和右西替利嗪组成的,左西替利嗪和右西替利嗪的化学式是一样的,都是C21H25ClN2O3,但是在结构上却存在一些区别。
有点类似于咱们的左手和右手,看着相似,可是立体结构是不一样的,像照镜子(左右手手心相对),但是不能完全重叠(手心贴着手背放)。
为什么是盐酸西替利嗪,不是西替利嗪?
为了改善药物吸收、增加药物稳定性、减少不良反应等,在药物生产过程中,会加入盐酸、硫酸等,让药物变成“盐”的形式,比如我们买到的盐酸西替利嗪/盐酸左西替利嗪就是“盐酸盐”的形式,不过我们平时会简称为西替利嗪/左西替利嗪。常见还有马来酸氯苯那敏、硫酸沙丁胺醇等。
2、西替利嗪、左西替利嗪还有什么不同?
有研究显示,左西替利嗪与组胺H1受体的亲和力比西替利嗪高2倍,比右西替利嗪高30倍[1]。因此,临床上,我们使用左西替利嗪的治疗剂量是西替利嗪的一半。
还有一些小样本的临床试验[2,3],比较西替利嗪、左西替利嗪和右西替利嗪的效果,发现左西替利嗪可能比西替利嗪更有效,而右西替利嗪没有观察到抗组胺作用。
在安全性上,有研究显示,西替利嗪的中枢神经系统不良反应(比如感觉到疲倦和嗜睡)主要是与右西替利嗪有关[4]。因此,理论上,左西替利嗪可能比西替利嗪更少发生疲倦、嗜睡的不良反应。
3、用药的时候二选一就可以吗?
从上面的分析来看,左西替利嗪似乎优于西替利嗪。但是,在真实世界,左西替利嗪和西替利嗪,在有效性和安全性方面并没有发现明显的差异,还需要更多的临床研究来证实左西替利嗪“更优”。
另外,考虑生产成本等原因,市面上生产左西替利嗪的厂家比西替利嗪少,也就是说,药店里更容易买到西替利嗪,且价格可能更便宜。
除了西替利嗪和左西替利嗪,还有氯雷他定和地氯雷他定,都是一字之差。地氯雷他定是氯雷他定在人体内的主要活性代谢物(可理解为氯雷他定本来也要代谢成地氯雷他定来发挥药理作用),大约一半剂量即可产生与氯雷他定等效的作用。
因此,我们买哪一种都可以,关键是购买、使用药物前认清是哪一种,不要把字看漏了,还要注意在医生指导下有指征地、按照年龄和相应的剂量使用。
如果有更多用药疑问,可以通过怡禾线上咨询药师。
(医学校对:药剂科陈琳药师、责任编辑:彭兰岚)
参考资料
[1]Tillement JP, Testa B, Brée F. Compared pharmacological characteristics in humans of racemic cetirizine and levocetirizine, two histamine H1-receptor antagonists. Biochem Pharmacol. 2003 Oct 1;66(7):1123-6. doi: 10.1016/s0006-2952(03)00558-6. PMID: 14505791.
[2]Devalia JL, De Vos C, Hanotte F, Baltes E. A randomized, double-blind, crossover comparison among cetirizine, levocetirizine, and ucb 28557 on histamine-induced cutaneous responses in healthy adult volunteers. Allergy. 2001 Jan;56(1):50-7. doi: 10.1034/j.1398-9995.2001.00726.x. PMID: 11167352.
[3]Wang DY, Hanotte F, De Vos C, Clement P. Effect of cetirizine, levocetirizine, and dextrocetirizine on histamine-induced nasal response in healthy adult volunteers. Allergy. 2001 Apr;56(4):339-43. doi: 10.1034/j.1398-9995.2001.00775.x. PMID: 11284803.
[4]郑子恢,左西替利嗪较西替利嗪治疗变应性鼻炎或荨麻疹有效性和安全性的系统评价[J].临床药物治疗杂志.2022.7.
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